尿酸盐转运体1抑制剂的设计、合成及活性研究

摘要：

尿酸盐转运体1(urate transporter 1,URAT1)是抗高尿酸血症的有效靶点.基于目前处于临床Ⅱ期的URAT1抑制剂URC-102的结构,设计合成了14个URC-102类似物,其中4个化合物(9b、9c、10e、10g)显示较强的URAT1抑制活性,化合物9b对URAT1的半数抑制浓度IC50达到0.061 μmol·L-1,显著强于雷西纳德和苯溴马隆.初步的构效关系研究为后续结构优化提供了依据.

关键词：URAT1抑制剂、高尿酸血症、痛风、URC-102类似物

所属期刊栏目：54

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金21871295

在线出版日期：2019-07-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1069-1074