卤离子及pH对盐酸奈必洛尔溶解度的影响及对区分性溶出介质的探究

摘要：

药物的溶解度既是开发药物口服固体制剂满足漏槽条件、有区分性的体外溶出度方法的基础,也是影响药物体内外相关的重要因素.本文测定了盐酸奈必洛尔在不同pH、不同卤盐及不同盐浓度下的溶解度.在pH 5.0～1.0内,盐酸奈必洛尔的溶解度随着pH值降低而降低、且随着加入的NaCl、NaBr和NaI浓度升高而降低.在酸性介质中,盐酸奈必洛尔的溶解度高于漏槽条件的下限.加入适量的盐可使盐酸奈必洛尔的溶解度降低到漏槽条件的下限.通过检测研发阶段的仿制药处方的溶出度,发现漏槽条件下限的介质有区分性,且与空腹条件下的体内数据有一定的相关性(体内生物等效性试验方案获得伦理委员会审查批准).

关键词：溶解度、盐、同离子效应、盐析、溶出、生物等效性

所属期刊栏目：54

分类号：R943(药剂学)

在线出版日期：2019-03-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：54-60