可形成过饱和胶束的环孢素A渗透泵片的研究

摘要：

环孢素A (cyclosporine A,CsA)水溶性差,制约了其口服吸收.本文制备了CsA/Soluplus/SDS复合物,其水化后可形成CsA/Soluplus/SDS过饱和胶束(CsA/Soluplus/SDS supersaturated micelles,CSS-SM);并进一步制备了CSS-SM渗透泵片(CSS-SM-T).CSS-SM粒径为156 nm,CsA包封率和载药量分别为89.0％和17.5％.CSS-SM-T在体外具有零级释药特征.Beagle犬药动学实验(动物实验均按照中国科学院上海药物研究所实验动物管理和使用委员会的相关要求进行)表明:CsA普通渗透泵片口服几乎无吸收;与市售制剂新山地明软胶囊相比,CSS-SM-T口服生物利用度虽略有下降[相对生物利用度为(85.1±47.4)％],但血药浓度波动小,在体内呈明显缓释特征,预示毒性更低.因此,CSS-SM-T为难溶性药物口服缓控释制剂的设计开发提供了一种新的研究思路.

关键词：环孢素A、过饱和胶束、渗透泵片、药动学、缓释和控释

所属期刊栏目：54

分类号：R943(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;中国科学院战略性先导科技专项

在线出版日期：2019-03-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：22-28