异途同归的伏立诺他

摘要：

1 引言伏立诺他(1,vorinostat)是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,于2007年经美国FDA批准上市,治疗皮肤T淋巴细胞癌.作为首创性药物的HDAC抑制剂,从化学结构看伏立诺他很像是真菌的代谢产物曲古抑菌素A(2,trichostatin A)的简化物,曲古抑菌素是具有抑制HDAC活性的天然产物,1和2的结构具有相似性,会以为伏立诺他是基于天然活性物质优化结构而成的药物,实际上追踪研发过程,构建伏立诺他的化学结构与曲古抑菌素A没有什么关系,只是后来在确证其作用靶标时是个重要的参照物.伏立诺他的研制是源自于简单的分子二甲基亚砜(DMSO).

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在线出版日期：2018-12-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1924-1929