(E)-3-{[(1,3,4-噻二唑-2-基)氨基]亚甲基}-硫色满-4-酮类化合物的合成、抗真菌活性测定及分子对接研究

摘要：

1,3,4-噻二唑和硫色满酮是具有广泛生物活性的杂环,为寻找具有抗真菌生物活性的新颖化合物,本文合成了21个含有1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类衍生物.所合成的化合物经HR-MS、1H NMR、13C NMR和1D-noesy等方法进行了结构表征.采用微量稀释法对所合成的化合物进行抗真菌活性的测定,测试结果表明,化合物5j对辣椒炭疽病菌、小麦纹枯病菌、花生冠腐病菌的抑制活性均优于阳性对照药物多菌灵.化合物5h对白色念珠菌和烟曲霉的最小抑菌浓度分别为8μg·m L-1和16μg·m L-1,优于阳性对照药物氟康唑.利用分子对接方法研究了含1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类化合物与白色念珠菌的甾醇14α-去甲基化酶(sterol 14α-demethylase,CYP51)作用模式,为进一步的结构改造提供了依据.

关键词：抗菌活性、硫色满酮、噻二唑

所属期刊栏目：53

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;中国博士后科学基金;河北省青年拔尖人才项目;河北省自然科学基金;国家自然科学基金

在线出版日期：2018-10-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：1518-1525