食欲素受体拮抗剂治疗失眠症研究进展

摘要：

发现于1998年的食欲素体系(orexin system),包括两个G-蛋白偶联受体(G-protein coupled receptors,GPCRs):食欲素-1受体(orexin-1 receptor,OX1R)和食欲素-2受体(orexin-2 receptor,OX2R),以及两个神经肽激动剂:食欲素-A (orexin A,OX-A)和食欲素-B (orexin B,OX-B).这一体系与肥胖、焦虑和睡眠紊乱之间的必然联系,使其迅速成为药物研发的热门靶点之一.针对这一体系研发的食欲素受体拮抗剂(orexin receptorantagonists,ORA),在治疗失眠症方面格外引人注目.2014年8月,美国FDA批准了Merck公司研发的苏沃雷生(suvorexant)上市,成为第一个用于治疗失眠症的食欲素受体拮抗剂.本文综述食欲素受体拮抗剂研究的重要进展,主要关注该类药物的化学结构、作用机制以及临床研究现状.

关键词：食欲素受体拮抗剂、失眠症、化学结构、作用机制、临床研究

所属期刊栏目：53

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金

在线出版日期：2018-09-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共12页

页码：1068-1079