对乙酰氨基酚通过共晶形成提高阿德福韦酯的溶出及肠吸收

摘要：

本研究采用溶剂挥发法制备阿德福韦酯-对乙酰氨基酚共晶 (摩尔比为1∶1),通过差示扫描量热法、粉末X-射线衍射法和红外光谱法等分析手段对其进行表征.结果表明,阿德福韦酯分子中的磷酯基与对乙酰氨基酚分子中的酰胺基通过氢键连接形成阿德福韦酯-对乙酰氨基酚共晶.与对乙酰氨基酚形成共晶后,阿德福韦酯的溶解度与溶出速率均得到显著改善.此外,对乙酰氨基酚还可通过抑制阿德福韦酯外排而提高其肠渗透性、促进其肠吸收,这将有助于提高低渗透性药物阿德福韦酯的体内吸收.

关键词：阿德福韦酯、对乙酰氨基酚、共晶、溶出速率、肠渗透性

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分类号：R943(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;江苏省自然科学基金;江苏省自然科学基金;江苏省"青蓝工程"项目;江苏省高校品牌专业建设工程资助项目;江苏省双创计划

在线出版日期：2018-08-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：993-1001