Bcl-2:从靶标到上市药物的研究进展

摘要：

细胞凋亡对正常生命体的发育、维持内环境的稳态具有重要作用,而该过程的异常常常会引发机体病变.研究表明Bcl-2蛋白家族与细胞凋亡过程密切相关,而且也是治疗肿瘤的重要靶标.经过近20年的努力,已经发现了许多小分子Bcl-2抑制剂.特别是基于片段药物设计策略发现的小分子Bcl-2抑制剂venetoclax已于2016年被美国FDA批准上市.作为首个获批的基于蛋白-蛋白相互作用为靶点的小分子药物,venetoclax的研发综合运用了多种药物研发技术,在新药研发的历史中具有里程碑式的意义.本文主要对临床研究的Bcl-2抑制剂的研发历程进行简述.

关键词：细胞凋亡、Bcl-2抑制剂、蛋白-蛋白相互作用

所属期刊栏目：53

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金21672127

在线出版日期：2018-05-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：509-517