10.16438/j.0513-4870.2017-0102
第一个蛋白-蛋白相互作用抑制剂venetoclax
1 引言
干扰蛋白-蛋白相互作用的小分子,批准上市的第一个药物是venetoclax.一些蛋白酶抑制剂或激酶抑制剂虽然也是干预蛋白与蛋白的作用,但由于反应位点有特定的结构特征、特异的结合腔,或辅酶的参与,分子设计有“着力点”,相对容易实现.Venetoclax干预的两个蛋白相互作用,是一个广泛而表浅的弱结合作用,难以确定切入点.本文解析的研发历程,涉及了高通量筛选,NMR和X-射线衍射揭示微观结构和作用,以及在确定靶标蛋白的可药性等方面,有许多值得借鉴之处.
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2021-07-16(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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