金雀花碱衍生物的设计、合成及降糖活性研究

摘要：

本研究以具有独特桥环骨架的生物碱天然产物—金雀花碱为先导物,以细胞糖消耗为活性导向,共设计合成了30个12N上不同类型取代的金雀花碱衍生物,其中化合物3d、3g和6h降糖活性最为显著.药代动力学研究显示,化合物3d具有较好的体内药代参数.初步作用机制显示,化合物3d和6h增加细胞糖消耗可能与上调葡萄糖转运蛋白Glut4表达和AMPK激活有关.研究结果为此类桥环天然产物发展成一类新型降糖候选物提供了科学数据.

关键词：金雀花碱、构效关系、糖消耗、合成、AMPK

所属期刊栏目：53

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助项目2016-12M-3-009

在线出版日期：2021-07-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：416-424