熊果酸衍生物的合成及初步体外抗肿瘤活性研究

摘要：

以熊果酸为先导化合物,在其A环骈合4-氯吲哚环,同时对C-28位进行成酯、酰胺化等结构修饰,设计合成了两类共10个新型熊果酸A环衍生物,其结构经1HNMR、MS等确认.采用MTT法,选用人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(SGC7901)对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试.结果表明,所测化合物对HepG2、SGC7901肿瘤细胞的抑制作用均强于母体熊果酸,尤其是化合物6、12表现出较为显著的抗肿瘤活性,与已上市药物紫杉醇活性相当,值得进一步研究.

关键词：熊果酸A环、结构修饰、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：52

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;辽宁省自然科学基金;沈阳市科技计划

在线出版日期：2018-01-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1890-1894