新型川芎嗪类衍生物的设计、合成及其生物活性的研究

摘要：

以川芎嗪为先导化合物,设计合成了10个川芎嗪类衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR、ESI-MS确证.采用MTT法考察目标化合物对A549、A549/DDP和HBE细胞株增殖的影响;采用划痕实验,transwell小室法考察目标化合物对A549迁移和侵袭能力的影响;采用Western印迹考察目标化合物对A549细胞迁移和侵袭的作用机制;另外,通过流式细胞仪分析其细胞周期.结果显示,目标化合物Z8和Z10有一定的抗增殖活性,其对A549细胞迁移和侵袭的能力有很强的抑制作用;其抑制作用与MMP-2和MMP-9浓度水平下降有关.细胞周期分析显示,目标化合物Z8和Z10会增强G2/M期细胞阻滞.

关键词：川芎嗪类衍生物、迁移、侵袭、细胞周期

所属期刊栏目：52

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家创新药物孵化基地项目2012ZX09401066

在线出版日期：2017-12-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：1722-1730