构效关系指导的首创药物托伐普坦

摘要：

1作用靶标和研发目标精氨酸加压素(1,arginine vasopressin,AVP)是含有精氨酸的九肽,AVP作为内源性肽作用于血管V1a受体引起血管收缩;也可作用于肾脏V2受体产生抗利尿作用.在生理情况下,AVP的功能是维持血浆的渗透浓度、血液体积和调节血压.AVP的V2受体拮抗剂可促进体液的排泄而利尿,因而是治疗慢性充血性心力衰竭(CHF)和低钠血症的利尿药.大冢制药研发V2拮抗剂的目标,是能够口服吸收的小分子药物,通过排水利尿作为治疗CHF和低钠血症的非肽类AVP受体拮抗剂.

机标关键词：构效关系、受体拮抗剂、慢性充血性心力衰竭、抗利尿作用、低钠血症、精氨酸加压素、小分子药物、作用靶标、治疗、研发目标、血管收缩、渗透浓度、口服吸收、调节血压、内源性、利尿药、非肽类、制药、血液、血浆

所属期刊栏目：52

分类号：R28;R97

在线出版日期：2017-11-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1629-1635