载血卟啉单甲醚电荷反转型纳米载体构建及评价

摘要：

构建具有电荷反转功能的纳米载体,实现药物的溶酶体逃逸,提高抗肿瘤效果.合成胆固醇-聚乙烯亚胺-六氢邻苯二甲酸酐(Cho1-PEI-HHPA)聚合物,利用1HNMR进行结构表征,构建具有电荷反转功能的脂质体(Lipo-HHPA)并负载声敏药物血卟啉单甲醚(HMME),考察Lipo-HHPA-HMME在不同pH条件下的电荷反转情况,利用MCF-7细胞研究载体的溶酶体逃逸及细胞毒性.结果显示,所构建的Lipo-HHPA外观均匀,平均粒径为102 nm,在超声激发下可实现HMME的突释;当pH从7.4变为4.5时,其表面电位由-23.5 mV反转为+21.2 mV;体外细胞实验结果显示,Lipo-HHPA可逃逸溶酶体降解,提高HMME的细胞毒性.以上结果表明,电荷反转型载体有利于增强药物的细胞毒性,提高抗肿瘤效果.

关键词：电荷反转、溶酶体逃逸、血卟啉单甲醚、声动力治疗、靶向递送

所属期刊栏目：52

分类号：R944(药剂学)

资助基金：浙江省自然科学基金;中国博士后科学基金;中国博士后科学基金;中国博士后科学基金

在线出版日期：2017-11-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1605-1610