基于靶标结构理性设计的替拉那韦

摘要：

1 研发背景和苗头物的发现20世纪90年代初,以HIV蛋白酶为靶标研制抗艾滋病药物已经不满足于肽类模拟物,虽然在拟肽的结构中“镶入”模拟肽键水解的过渡态结构,可以提高活性强度,但仍因口服生物利用度低和代谢不稳定而限制了治疗效果,因而更多关注研发HIV蛋白酶的非肽类抑制剂.

机标关键词：靶标、结构、口服生物利用度、抗艾滋病药物、蛋白酶、肽类抑制剂、治疗效果、肽键水解、模拟物、过渡态、高活性、代谢

所属期刊栏目：52

分类号：R91;R97

在线出版日期：2017-08-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1196-1202