3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及生物活性研究

摘要：

本文报道了一类以G-四联体为靶点的新型3,6-二酰氨基吨酮衍生物的设计、合成及活性研究.分子对接显示该系列化合物均以π-π堆积和沟槽插入相结合的方式作用于人端粒G-四联体,且这一结合方式经荧光光谱与紫外光谱证实,并在荧光滴定中发现化合物10c和10d对于四联体DNA具有较强的亲和力和选择性.随后经MTT法测试了筛选的化合物对三种人癌细胞株的体外抗增殖活性,其半数抑制率达到了微摩尔级.另外,PCR stop实验表明化合物10c和10d能够有效抑制端粒酶的扩增能力.

关键词：吨酮、G-四联体、分子对接、荧光光谱、细胞毒性

所属期刊栏目：52

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目2012ZX09103-101-057;河北省科技厅重点基础研究专项11966411D;河北大学基金2014-06,2014-07

在线出版日期：2017-08-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1133-1139