组蛋白赖氨酸去甲基化酶抑制剂研究进展

摘要：

组蛋白赖氨酸的甲基化在表观遗传调控中起着关键作用.组蛋白赖氨酸甲基化主要发生在H3的K4、K9、K27、K36、K79和H4的K20上,不同位点的甲基化修饰将导致转录激活或沉默.组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HKMTs)和组蛋白赖氨酸去甲基化酶(HKDMs)共同调控着组蛋白赖氨酸的甲基化修饰状态.据报道,HKDMs的错误调控与多种肿瘤的发生和耐药有关,受到了更多的关注.因此,HKDMs抑制剂的研究开发意义重大,既可作为小分子探针研究其生物学功能,也有望开发为新型抗肿瘤药物.本文将对HKDMs抑制剂及其在疾病治疗方面的潜力进行综述.

关键词：表观遗传、组蛋白赖氨酸去甲基化酶、抑制剂、癌症治疗

所属期刊栏目：52

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金81473140

在线出版日期：2017-08-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：1102-1109