酰胺类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计合成及活性评价

摘要：

黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是尿酸代谢中的关键酶,其抑制剂在降尿酸治疗中发挥着重要的作用.本文以非布索坦(febuxostat)和托匹司他(topiroxostat)为模板,设计合成了18个酰胺类化合物,其中6个化合物在10 μtmol·L-1浓度下显示出一定的黄嘌呤氧化酶抑制活性.分子对接研究初步阐明了此类化合物的作用模式,为后续结构优化提供了依据.

关键词：黄嘌呤氧化酶、高尿酸血症、痛风、酰胺衍生物

所属期刊栏目：52

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：中央高校基本科研业务费专项2014TD02

在线出版日期：2017-07-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：952-958