苯并咪唑和苯并噻唑类衍生物的合成及其sirtuins抑制活性评价

摘要：

设计合成新型结构sirtuins抑制剂并评价其对SIRT1～SIRT3的抑制活性.基于已报道的sirtuins抑制剂结构和药效团特征,设计了一系列苯并咪唑和苯并噻唑类化合物.以乙基黄原酸钾为起始原料,经3步反应合成了16个未见文献报道的目标化合物,目标化合物的结构经1H NMR、HR-MS确证.对目标化合物进行SIRT1～SIRT3的抑制活性评价,其中苯并咪唑类化合物对SIRT2具有选择性的抑制活性.

关键词：设计合成、苯并咪唑、苯并噻唑、sirtuins抑制剂

所属期刊栏目：52

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金81273431

在线出版日期：2017-06-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：773-778