聚乙烯吡咯烷酮抑制葛根素一水合物在溶出过程中向二水合物的转变

摘要：

葛根素为异黄酮类化合物,具有抗炎、抗氧化及神经保护的作用,目前临床上主要用于心脑血管疾病.本文报道了市售葛根素原料药为一水合物,且该一水合物在饱和溶出过程中葛根素浓度经平台期后显著下降至另一个低的平台.为揭示该现象的内在原因,对溶出后的剩余固体进行粉末X射线衍射(PXRD)、热重分析和卡尔费休水分测定,结果表明剩余固体为水溶性更低的葛根素二水合物.此外,还考察了在溶出介质中加入聚乙烯吡咯烷酮类聚合物(PVPK12、PVPK30和PVPK90)对葛根素一水合物向二水合物转变的影响,结果表明聚合物可抑制该转变,使溶出过程中葛根素浓度维持在更高的水平.

关键词：葛根素、水合物、聚合物、溶出、转变

所属期刊栏目：52

分类号：R943(药剂学)

资助基金：国家科技重大专项;国家自然科学基金;中央高校基本科研业务费专项;江苏省高校品牌专业建设工程资助项目

在线出版日期：2017-03-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：302-308