LC-MS/MS法测定人血浆中的安纳拉唑及药动学初步应用

摘要：

安纳拉唑是处于临床试验阶段的口服用质子泵抑制剂.本文建立了液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中的安纳拉唑,并用于研究饮食对其在中国健康人体内的药动学影响.采用d3,13C-安纳拉唑作内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,经Extend C18 (100 mm×4.6 mm,3.5 μm)色谱柱分离,线性范围为5.00～3 000 ng·mL-1 (r2＞0.995).本方法成功应用于14名健康受试者空腹及高脂餐后口服40 mg安纳拉唑钠肠溶片的药动学研究.受试者空腹给药后Cmax为(1 020±435) ng·mL-1,AUC0-t为(2370±754) h·ng.mL-1,高脂餐后给药后Cmax为(538±395) ng·mL-1,AUC0-t为(1 610±650)h.ng.mL-1.与空腹给药相比,饮食条件下安纳拉唑的Cmax降低约47％,AUC0-t降低约32％.结果表明,进食会减少安纳拉唑在人体中的吸收.

关键词：液相色谱-串联质谱、安纳拉唑、质子泵抑制剂、人体药动学

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分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：重大新药创制"科技重大专项;中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室项目

在线出版日期：2017-01-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1885-1890