G蛋白偶联受体变构调节的应用模型

摘要：

自50年前Monod、Wyman及Changeux最先提出用以解释酶学中蛋白及配体相互作用的变构调控学说以来,已经产生包括诱导-契合在内的多个调控模型及学说.随着生命科学的发展,这些理论被广泛应用于变构酶以及受体的变构调节现象研究中.Lefkowitz研究团队于1980年提出了揭示G蛋白偶联受体工作机制的三元复合体模型,为研究这一最大受体家族的变构调节位点和相关配体奠定了理论基础.着眼于配体与受体结合进而调控受体活化状态及功能的基础研究,已经对药物研发产生了重要的影响,并将进一步推动新型变构调节剂的开发.

关键词：G蛋白偶联受体、变构调节、变构位点、三元复合体模型

所属期刊栏目：51

分类号：R965(药理学)

资助基金：国家重点基础研究发展计划（973计划）;国家自然科学基金;国家自然科学基金;澳门科学技术发展基金;澳门大学研究启动基金

在线出版日期：2017-01-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1829-1837