缺氧大鼠小肠中P-gp的变化及其对左氧氟沙星吸收的影响

摘要：

药物转运体对于促进扩散及主动转运药物的吸收具有重要作用,研究其在缺氧时的变化将为提高药物在小肠的吸收提供重要依据.本实验研究了缺氧72 h后P-gp mRNA水平及蛋白水平的变化,并考察了P-gp变化后对其特异性底物(左氧氟沙星)在小肠吸收的影响.结果显示,缺氧后小肠组织中P-gp mRNA与蛋白的相对表达水平分别下调了50.80％和71.30％ (P＜0.05);缺氧组30～60、60～90、90～120和120～150min各时间段的Peff分别增加了56.16％、226.00％、77.74％和141.00％ (P＜0.05).这一结果说明缺氧会导致小肠中P-gp的表达下调,使左氧氟沙星的外排减少,增加其在肠道的吸收.

关键词：药物转运体、P-gp、急性缺氧、有效渗透率

所属期刊栏目：51

分类号：R963(药理学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;全军后勤科研十二五计划重点项目

在线出版日期：2016-10-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1412-1416