彗星状载羟基喜树碱双嵌段共聚物的制备与质量评价

摘要：

本文以可降解聚合物单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(MePEG-PLGA)为载体,羟基喜树碱(HCPT)为模型药物,利用SPG (Shirasu porous glass membrane)模板法,通过正交设计优化制备了彗星状MePEG-PLGA-HCPT共聚物粒子.采用动态光散射分析、扫描/透射电镜、X-射线衍射法和差示扫描量热法等研究载药粒子的粒径、zeta电位、载药量、收率、形态和HCPT的存在状态;初步评价了载药粒子的体外释药;MTT法初步考察对肝癌BEL-7402细胞的毒性作用.结果显示,最佳制备条件为:HCPT与MePEG-PLGA的质量比为1∶1,氮气压力为100 kPa,SPG膜孔径为1.1 μm;载药粒子在电镜下呈彗星状,其中头部螺旋成束,尾部为散开的纳米束;粒子的载药量可达到46.2％,收率为96.4％,zeta电位为-31.4 mV;HCPT以无定形态均匀分布于MePEG-PLGA粒子中,具有药物缓释的优点,且药物释放的速度随着载药量的增加而增大;该形貌的载药粒子相对于球形载药粒子对肝癌BEL-7402细胞的抑制作用更强,有用于肿瘤临床治疗的潜能.

关键词：双嵌段共聚物、羟基喜树碱、单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸、彗星状

所属期刊栏目：51

分类号：R943(药剂学)

资助基金：福建省医疗创新项目;厦门市科技计划指导性项目

在线出版日期：2016-09-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1309-1315