噁二唑类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计合成及活性评价

摘要：

黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是治疗高尿酸血症及痛风的重要靶标.本文基于己上市的非嘌呤类XO抑制剂非布索坦(febuxostat)和托匹司他(topiroxostat),采用分子拼接和电子等排原理,设计合成了14个噁二唑类化合物并评价了它们对黄嘌呤氧化酶的抑制作用,其中5个化合物在10 μmol·L-1浓度下具有明显的体外酶抑制活性.

关键词：黄嘌呤氧化酶、高尿酸血症、噁二唑衍生物

所属期刊栏目：51

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：重大新药创制"科技重大专项2012ZX09301002001004

在线出版日期：2016-07-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：954-960