新型查尔酮芳氧烷酸类化合物的合成及其生物活性研究

摘要：

基于高脂血症从瘀论治传统思维,设计合成了6个新型川芎嗪查尔酮芳氧烷酸类化合物和2个吡啶查尔酮芳氧烷酸酯类化合物,其结构经IR、NMR、ESI-MS确证.采用肝微粒体体外温孵方法测定了所有化合物对二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)及花生四烯酸(arachidonic acid,AA)诱导的血小板聚集的抑制活性.对于活性较好的化合物进一步评价了其体内降血脂活性.初步药理结果显示,化合物7c、8a和11a对AA诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用,化合物7c、7d、8a和11b对ADP诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用.化合物7c、8a在高脂血症C57/BL6小鼠上显示出较好的体内降血脂活性,值得进一步深入研究.

关键词：从瘀论治、川芎嗪、查尔酮芳氧烷酸类化合物、合成、抗血小板聚集、降血脂

所属期刊栏目：51

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家创新药物孵化基地项目2012ZX09401066.

在线出版日期：2016-05-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：600-605