基于GSTπ的抗肿瘤药物研究进展

摘要：

谷胱甘肽巯基转移酶π (GSTπ)是一种Ⅱ相代谢酶,在大多数肿瘤细胞中有较高水平的表达.GSTπ可以催化体内外来源的亲电物质和谷胱甘肽(GSH)结合,保护细胞免受损害.但大多数化疗药物也是其作用的对象,GSTπ催化化疗药物和GSH结合,然后以复合物形式被多药耐药相关蛋白排出体外,产生肿瘤耐药作用:另一方面,GSTπ和c-jun N-末端激酶结合,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶途径,阻碍肿瘤细胞凋亡.因此,GSTπ不仅是研发抗肿瘤药物的靶点,更是研究新型抗耐药作用肿瘤治疗药物的重要靶点.结合本课题组的研究工作,本文系统总结了近些年靶向GSTπ的抗肿瘤药物研究进展,主要为GSTπ抑制剂和作用于GSTπ的前药等相关研究提供一些新思路.

关键词：谷胱甘肽-S-转移酶、抑制剂、抗肿瘤、前药、耐药

所属期刊栏目：51

分类号：R916(药物基础科学)

在线出版日期：2016-03-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：241-247