N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺类化合物的合成、α-葡萄糖苷酶抑制活性评价及分子对接研究

摘要：

利用Dakin-West反应“一锅法”合成了12个N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺衍生物.所合成的化合物经1H NMR、13C NMR、IR和HR-MS等方法进行了结构表征.葡萄糖氧化酶法测试结果表明,大多数目标分子表现出α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物4k抑制作用最强(在浓度为5.39 mmol·L-1时,绝对抑制活性达到87.3％).根据活性测试结果对合成化合物的构效关系进行了讨论.用分子对接方法研究了化合物4k与α-葡萄糖苷酶的作用模式,为进一步的研究提供了依据.

关键词：硫色满酮、α-葡萄糖苷酶抑制剂、一锅法、β-乙酰氨基酮

所属期刊栏目：51

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：河北大学自然科学研究项目;国家重点实验室开放基金

在线出版日期：2016-02-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：93-99