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基于肽类配体研制的依卢多林

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1 作用于阿片双靶标—μ和δ受体阿片受体是G蛋白偶联受体,主要分为δ、μ和λ等3类亚型,参与镇痛、抑制肠胃蠕动、呼吸抑制、心肌保护和免疫反应等生理活动.内源性配体(例如内啡肽)或药物(如吗啡和洛哌丁胺)作用于不同的受体,调节对疼痛的感觉和胃肠道的蠕动.研究表明,δ和μ受体在结构和功能上可发生相互作用,形成异源二聚体,药物若同时调节这两个受体的活性可产生有益的效果,特别是激动肠道μ受体又同时抑制肠道δ受体,可成为治疗胃肠道功能紊乱的有价值药物.

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2015-09-02(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

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药学学报

0513-4870

11-2163/R

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2015,50(8)

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