N-苄基苦参醇-苯磺酰呋咱杂合物的合成及其抗肝癌活性

摘要：

以苦参碱为原料,经水解、苄基化、还原等反应得到N-苄基苦参醇,通过不同类型的连接基团,将其与呋咱氮氧化物偶联得到14个N-苄基苦参醇-苯磺酰呋咱杂合物,其结构经IR、MS、1H NMR确证.采用MTT法测试了目标化合物对多种肝癌细胞的体外增殖抑制活性,结果显示,大多数化合物对不同肝癌细胞增殖均具有较强的抑制作用,且活性强于阳性对照药氟尿嘧啶(5-FU),其中化合物8a～8h、8j抑制肝癌细胞HepG2的活性最强,IC50值达亚微摩尔浓度(0.12～0.93 μmol.L-1).

关键词：苦参碱、呋咱氮氧化物、抗肝癌活性

所属期刊栏目：50

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：安徽省教育厅自然科学重点科研项目KJ2013A168.

在线出版日期：2015-05-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：574-578