奥扎格雷两种晶型在大鼠体内的药代动力学研究

摘要：

研究奥扎格雷两种晶型固体灌胃后,在SD大鼠胃肠道的吸收过程,评价其优势药物晶型,探讨该药物晶型状态对临床用药的影响.SD大鼠灌胃给予不同晶型奥扎格雷固体原料药,采用高效液相色谱法测定血浆中奥扎格雷的浓度,计算其在大鼠体内的药代动力学参数并比对不同晶型之间的差异.大鼠经口给予固体奥扎格雷晶型Ⅰ和晶型Ⅱ后,血液中奥扎格雷Cmax分别为32.72±17.04和34.01±19.13 mg·L-1,AUC0-t分别为61.14±14.76和85.56±18.08 mg·L-1·h,t1/2分别为1.53±0.51和4.73±3.00 h.大鼠口服不同晶型奥扎格雷后,晶Ⅱ型血药浓度-时间曲线下面积大于晶Ⅰ型,半衰期较长,为优势晶型,提示在该药物的生产中需要注意晶型的控制.

关键词：奥扎格雷、晶型、药代动力学、HPLC

所属期刊栏目：50

分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：国家科技重大专项2009ZX09501-021

在线出版日期：2015-03-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：218-221