N,N'-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的设计、合成及体外抗血小板聚集活性评价

摘要：

依据药物化学结构设计中拼合和等排原则,拼合抗血小板聚集药物吡考他胺(picotamide)和利曲他班(linotroban)的结构,用磺酰基代替甲酰基,设计合成了N,N'-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物(4a～4m、5a～5n),各化合物的结构由IR、1H NMR和HR-MS光谱确证.以吡考他胺为阳性对照药,采用Bom比浊法检测目标化合物抗二磷酸腺苷(ADP)诱导的体外抗血小板聚集活性,结果显示其中12个化合物(4b、4f、41、5b、5d～59、5j、5k、5m和5n)对ADP诱导的血小板聚集的抑制活性优于阳性对照药吡考他胺.此外,初步探讨了目标化合物的构效关系.

关键词：合成、4-甲氧基-1、3-苯二磺酰胺、吡考他胺、利曲他班、抗血小板聚集

所属期刊栏目：50

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金21342014

在线出版日期：2015-03-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：185-190