C-3噁二唑硫乙酰腙取代的氟喹诺酮类似物的合成、抗肿瘤活性及构-效关系

摘要：

为寻找氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效策略,基于药效团拼合原理,用噁二唑替代培氟沙星C-3位羧基,功能酰腙基为其修饰基团,设计合成了C-3噁二唑硫乙酰腙目标化合物7a～7o,目标化合物结构经元素分析、1H NMR、MS确证.采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌Hep-3B细胞株的体外增殖抑制活性.结果表明,15个目标化合物活性均显著高于对照培氟沙星的活性,其中带吸电子取代基化合物的活性高于供电子基团化合物的活性,尤其是含羧基取代基化合物的活性与对照抗肿瘤药物阿霉素相当,表明芳环羧基修饰基的存在有利于提高抗肿瘤活性.

关键词：氟喹诺酮、噁二唑、酰腙、抗肿瘤活性、构-效关系

所属期刊栏目：49

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;河南大学科研项目

在线出版日期：2015-01-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1694-1698