N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性

摘要：

本文设计、合成了一类全新结构类型的N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用.以苯硫酚为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物;利用Ellman分光光度法考察了它们对乙酰胆碱酯酶(AChE)的体外抑制活性.试验结果表明目标化合物均具有一定的AChE抑制活性,其中化合物10a抑制活性最好,其IC50达到了7.92 μmol·L-1,优于对照药利斯的明.N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,值得进一步深入研究.

关键词：阿尔茨海默症、乙酰胆碱酯酶抑制剂、N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺

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分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：重大新药创制"科技重大专项;国家自然科学基金;河北省教育厅科研项目;河北省科技厅重点基础研究专项

在线出版日期：2014-10-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1289-1295