先导化合物结构优化策略(三)——通过化学修饰改善水溶性

摘要：

水溶性是有机小分子药物极为重要的物理化学性质,也是小分子药物研发过程中的关键问题之一.良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善.在药物化学领域,通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性,是从溶解的本质上考虑和解决问题的基本方法.本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略,包括成盐修饰、引入极性基团、降低脂溶性、构象优化、前药修饰等.

关键词：水溶性、结构修饰、前药、先导化合物优化

所属期刊栏目：49

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金81025017

在线出版日期：2014-10-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1238-1247