新型姜黄素类似物的合成及初步抗肿瘤活性研究
姜黄素具有明确的抗肿瘤活性和很好的安全性,然而它的结构的不稳定性和较差的药代学性质一定程度上限制了其临床应用.为了克服这些缺点,寻找具有更好抗肿瘤活性的小分子,本文设计合成了29个新型姜黄素类似物,通过1H NMR和HR-MS确定了其化学结构,并测试了它们对5个肿瘤细胞株的体外抗增殖活性.初步药理活性研究结果表明,化合物16、18、19具有较好的抗肿瘤活性,对多种细胞株的IC50值低于5 μmol·L-1,是姜黄素的5~9倍.
姜黄素类似物、合成、抗肿瘤活性
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R916(药物基础科学)
2014-08-07(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
1022-1028