地夫可特片在健康中国受试者体内药代动力学研究

摘要：

地夫可特为前体药物,口服给药后迅速吸收并代谢为活性产物21-羟基地夫可特(2 1-OH DFZ).本文研究健康中国受试者单次和多次口服地夫可特片后21-OH DFZ的药代动力学特征.12名健康受试者,男女各半,按3×3拉丁方设计分别餐后单次交叉口服地夫可特片6、12和24 mg,两次服药间的清洗期为1周.三周期单次给药结束后,经过l周清洗期进行多次给药试验,每日一次餐后口服地夫可特片12 mg,连续服药7天.受试者餐后单次口服地夫可特片6、12和24 mg后21-OH DFZ的Cmax分别为(37.7±11.6)、(61.5±17.7)和(123±23) ng·mL-1,t1/2分别为(1.90±0.32)、(1.96±0.27)和(2.13±0.34)h,AUC0-14 h分别为(96.6±25.9)、(190±44)和(422±107) ng·h·mL-1.多次给药达稳态后,21-OH DFZ的稳态平均血药浓度Cav为(7.00± 1.66) ng·mL-1,稳态血药浓度波动度DF为7.7±1.2.结果表明,口服地夫可特片6～24 mg剂量内,21-OH DFZ在健康受试者体内呈线性药动学特征,药动学特征不存在性别差异,多次给药后药物在体内无蓄积.

关键词：21-羟基地夫可特、地夫可特、药代动力学

所属期刊栏目：49

分类号：R969(药理学)

在线出版日期：2014-07-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：921-926