应用基于NMR代谢组学评价2”,3”,5”-三氧乙酰基-N6-(3-羟基苯胺)腺苷剂量相关效应

摘要：

2”,3”,5”-三氧乙酰基-N6-(3-羟基苯胺)腺苷(WS070117)是天然产物虫草素的衍生物,体内外实验证明它具有显著脂质调节活性,并且毒性低.本次研究采用基于NMR代谢组学方法评价不同剂量WS070117调血脂活性.高脂血地鼠用6个不同剂量的WS070117(3、12、50、100、200和400 mg.kg-1·d-1)治疗.采用主成分分析法(PCA)及正交偏最小二乘法-判别分析法(OPLS-DA)两种多变量方法分析地鼠血清氢图谱.结果表明,WS070117能有效调节高脂血地鼠脂代谢、胆碱代谢及糖代谢紊乱,且其效应与剂量呈正相关.3 mg·kg-1·d-1的WS070117具有微弱脂质调节活性,而12和50 mg·kg-1·d-1的WS070117都显著调节代谢物浓度向正常水平转归,当WS070117的剂量达到100 mg·kg-1-d-1时,它的脂质调节活性强于阳性对照药.结果表明,基于NMR代谢组学可能成为评价调血脂化合物剂量效应关系的有效方法.

关键词：2’、3’、5’-三氧乙酰基-N6-(3-羟基苯胺)腺苷、剂量相关效应、NMR、代谢组学

所属期刊栏目：49

分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2014-05-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：679-685