麦胚凝集素修饰延缓脂质体眼部消除

摘要：

本文旨在探讨麦胚凝集素(wheat germ agglutinins,WGA)修饰的脂质体作为眼部药物递送载体的可行性.采用成膜水化法制备包载5-羧基荧光素(5-carboxyfluorescein,FAM)的脂质体(liposome loaded with FAM,LS/FAM),将巯基化的WGA经聚乙二醇桥联修饰于该脂质体表而(WGA-modified liposome loaded with FAM,WGA-LS/FAM).测定WGA的巯基化程度,考察其修饰到脂质体表面后的生物活性,并对WGA-LS/FAM的理化性质和眼部生物黏附性能进行表征和评价.所得巯基化WGA每分子中含1.32个巯基.WGA-LS/FAM的平均粒径为(97.40±1.39) nm,多分散系数为0.23±0.01,FAM的包封率为(2.95±0.21)％,体外24h的渗漏率约为4％.红细胞凝集实验表明,修饰到脂质体表面的WGA仍保持其糖蛋白结合活性.脂质体在大鼠眼部的消除过程符合一级动力学特征,WGA-LS/FAM的消除速率显著低于未经修饰的脂质体,表现出适合眼部给药的生物黏附特性.

关键词：脂质体、生物黏附、麦胚凝集素、眼部给药

所属期刊栏目：49

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81172994,81102402

在线出版日期：2014-04-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：543-549