结核分枝杆菌CYP450酶作为潜在药物靶标的研究进展

摘要：

新型抗结核药物靶标的寻找与验证是抗结核新药发现的关键环节.近期研究发现,结核分枝杆菌编码表达20余种细胞色素P450酶(CYP450s).这些CYP450s在活跃或潜伏期结核分枝杆菌(Mtb)的脂质代谢与合成、胆固醇利用、呼吸链电子传递等方面扮演十分重要的角色.目前6个亚型的蛋白质晶体结构己被阐明,提示其具有成为抗结核药物靶标的潜力.本文将结合最新发表的文献,主要从Mtb CYP450酶系同源性、各亚型结构与功能、与唑类等小分子抑制剂相互作用机制等角度,总结该类蛋白可靶性的依据,为进一步的抗结核药物筛选与设计提供参考.

关键词：结核分枝杆菌、CYP450、药物靶标

所属期刊栏目：49

分类号：R963(药理学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81273427;国家“重大新药创制”科技重大专项2012ZX09301002-001,2012ZX09301002-005

在线出版日期：2014-04-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：427-434