孕二烯酮储库型阴道环的制备及释药机制的研究

摘要：

本文以孕二烯酮(gestodene,GEST)为模型药物研究储库型阴道环药物释放的影响因素.采用注塑成型法制备孕二烯酮储库型阴道环药芯,加热硫化法包裹控释膜,通过单一变量法,以21天的释放行为作为标准考察影响药物释放的因素.当改变外层控释膜的厚度时,随着控释膜厚度的增加,相对突释,即第一天的释药速率与平均日释药速率的比值逐渐趋于1.当膜厚为1.25 mm时,相对突释为1.04;在一定范围内,药物的平均释放速率(Q/t)与载药量(A)呈正比关系(r=0.992 2);实验考察了C6-165和Q7-4765两种膜材对药物释放的影响,结果发现药物溶解度高的C6-165膜更易实现对药物的控释；药物的形态影响其释放行为,结晶型粉末状态的药物更能有效地实现药物的控释；在相同载药量的前提下,对含1/1、1/2和1/4药芯的阴道环进行释放考察,结果显示三者的相对突释分别为1.93、1.87和1.76,1/4嵌段型阴道环更易实现控释.以上研究结果提示,孕二烯酮储库型阴道环可通过调整控释膜厚度、载药量、控释膜材料、药物分散状态、处方添加物组成及阴道环结构来控制药物释放行为,以达到理想的药物控释.

关键词：孕二烯酮、硅橡胶、控释、阴道环

所属期刊栏目：49

分类号：R944(药剂学)

资助基金：中央级公益性科研院所基本科研业务费专项资助项目2012GJSSJKA04

在线出版日期：2014-03-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：399-405