基于骨架跃迁和药物拼接所确立的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂

摘要：

截至目前,已有7个二肽基肽酶Ⅳ (DPP-Ⅳ)抑制剂成为抗糖尿病新药,它们的结构差异和内在关联性为进一步的结构修饰提供了新的思路.本研究针对阿格列汀和利那列汀的结构特征,采用骨架跃迁及药物拼接的原理,快速得到了新型的DPP-Ⅳ抑制剂8g (IC50=4.9 nmol·L-1),其活性和选择性均接近于上市新药.因此,运用经典的药物化学策略,对基于同一靶标的上市药物实施分子操作,可以有效地产生新型的活性分子.

关键词：2型糖尿病、DPP-Ⅳ抑制剂、骨架跃迁、药物拼接

所属期刊栏目：49

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：广州市科信局资助项目2009Z1-E871

在线出版日期：2014-02-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：61-67