新型环磷酰胺类衍生物9b体内外抗肿瘤作用

摘要：

探讨新型环磷酰胺类衍生物4,6-二苯基环磷酰胺(9b)的体内外抗肿瘤活性及其作用机制.体外采用MTT法观察9b对人肝癌细胞株HepG2、人乳腺癌细胞株MCF-7、人白血病细胞株K562的增殖抑制作用;流式细胞仪观察细胞的凋亡率和细胞周期的变化;体内建立肝癌H22荷瘤小鼠模型,观察9b的抑瘤效果.结果表明,9b对体外培养的HepG2、MCF-7、K562细胞有抑制增殖作用,且具有剂量和时间依赖性,9b处理HepG2、MCF-7、K562细胞48 h的IC50分别为32.34、87.07、149.10 μmol·L-1; 9b使HepG2、MCF-7细胞的G0/G1期细胞和K562细胞的G0/G1和G2/M期细胞明显增加,细胞凋亡率随药物浓度增加亦呈增长趋势;9b对H22实体瘤具有明显的抑制作用.结果提示,9b具有明显的体内外抗肿瘤活性,其抑瘤机制可能与细胞周期改变和诱导肿瘤细胞凋亡相关.

关键词：环磷酰胺类衍生物、抗肿瘤活性、细胞周期、细胞凋亡

所属期刊栏目：49

分类号：R965(药理学)

资助基金：中央高校基金科研业务费重点项目XDJK2010B008;国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目2010ZX09401-306-2-19

在线出版日期：2014-02-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：44-49