肉桂酰胺格尔德霉素的体内外抗肿瘤活性

摘要：

探讨化合物肉桂酰胺格尔德霉素(CDG)的体内外抗肿瘤活性.采用MTT法检测肿瘤细胞增殖,免疫荧光法和Annexin V-FITC/PI双染法检测肿瘤细胞凋亡,Transwell法检测肿瘤细胞迁移能力,Western blotting法检测肿瘤细胞中RAF-1、EGFR、AKT、CDK4、HER-2蛋白水平.使用异种移植瘤裸鼠模型检测CDG对人乳腺癌MCF-7细胞的生长抑制作用.结果表明:CDG对不同肿瘤细胞增殖具有抑制作用,IC50为13.6～67.4 μg·mL-1;CDG能够诱导肿瘤细胞凋亡,引起多种细胞形态学改变;同时,CDG还可降低肿瘤细胞迁移能力,减少RAF-1、EGFR、AKT、CDK4、HER-2蛋白水平;体内实验结果显示,CDG毒性明显低于格尔德霉素(GDM),并且能够抑制人乳腺癌MCF-7裸鼠移植瘤生长.

关键词：肉桂酰胺、格尔德霉素、HSP90抑制剂、抗肿瘤药物

所属期刊栏目：48

分类号：R965(药理学)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目2010zx09401-407

在线出版日期：2014-01-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1771-1777