先导化合物结构优化策略(一)——改变代谢途径提高代谢稳定性

摘要：

先导化合物结构优化是新药研发的关键环节.通过改变先导化合物的代谢途径可以改善化合物的药代动力学特性,延长药物在体内的作用时间,增强代谢稳定性,提高生物利用度.本文主要综述了通过改变代谢途径提高代谢稳定性的先导化合物结构优化策略,包括封闭代谢位点、降低脂溶性、骨架修饰、生物电子等排以及前药等.

关键词：代谢稳定性、先导化合物、封闭代谢位点、脂溶性、半衰期

所属期刊栏目：48

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家杰出青年科学基金资助项目81025017

在线出版日期：2013-11-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共11页

页码：1521-1531