新型含芳基哌嗪的苯并噻唑衍生物的设计、合成及活性研究

摘要：

应用生物电子等排原理,设计并合成了两类共24个含芳基哌嗪的苯并噻唑衍生物.采用MTT法评价了化合物对4种癌细胞和2种正常细胞的抗增殖作用.结果表明,大部分化合物对于癌细胞的增殖都有一定程度的抑制作用,其中化合物Ⅱ2、Ⅱ3、Ⅱ6和Ⅱ7对HepG2和HeLa229细胞具有较强的抗增殖作用,其IC50值分别为1.6～4.5 μmol·L 1和2.5～5.3 μmol.L-1;苯环对位引入氰基的化合物(Ⅰ4、Ⅰ8、Ⅰ12、Ⅱ4、Ⅱ8、Ⅱ12)对AsPC-1细胞具有较好的抗增殖作用,IC50值为5.2～11.3 μmol·L-1,在此基础上初步探讨了此类化合物的构效关系.

关键词：苯并噻唑、合成、抗肿瘤活性、构效关系

所属期刊栏目：48

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：四川省教育厅项目10ZC103;川北医学院重点发展项目CBY11-A-ZP07

在线出版日期：2013-11-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1259-1265