叶酸受体靶向多烯紫杉醇膜修饰脂质体的抗肿瘤活性
研究叶酸受体靶向多烯紫杉醇膜修饰脂质体(FA-PDCT-L)的体内外抗肿瘤活性.采用有机溶剂注入法制备FA-PDCT-L并利用透射电镜、粒径zeta电位测定仪考察其理化性质.采用CCK-8法检测多烯紫杉醇注射液(DCT-I)、未修饰DCT脂质体(DCT-L)和FA-PDCT-L在不同孵育时间对MCF-7及A549肿瘤细胞的生长抑制作用,并进行体外溶血性实验;将荷瘤小鼠随机分为DCT-I、DCT-L、FA-PDCT-L和对照组(生理盐水),10 mg.kg-1.d-1尾静脉注射给药,实验结束后测定各组小鼠体重、瘤重,并计算抑瘤率,进行生存分析.结果显示:FA-PDCT-L对MCF-7和A549的IC50值在各时间点均显著低于DCT-I组及DCT-L组,且在体外4h内未见溶血现象.与对照组相比,DCT-I、DCT-L和FA-PDCT-L组小鼠瘤重均减少,其中FA-PDCT-L的作用最为显著,抑瘤率为79.03%(P<0.05); FA-PDCT-L生存曲线和中位生存时间显著高于DCT-I和DCT-L.该研究表明FA-PDCT-L具有良好的抗癌活性,有望成为肿瘤治疗中DCT的优良载体.
叶酸受体靶向多烯紫杉醇膜修饰脂质体、生长抑制、溶血、荷瘤、生存周期
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R943(药剂学)
国家自然科学基金资助项目81202927;江西省教育厅青年基金资助项目GJJ12535,GJJ12536;河北省自然科学基金石药集团医药联合研究基金资助项目C2011319007;江西省科技支撑计划资助项目20111BBG70004-1,20123BBG70181
2013-10-10(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
共6页
1142-1147