6种中药提取物体外对大鼠肝细胞色素CYP450活性的影响

摘要：

利用UPLC-MS/MS的多反应监测(MRM)技术,结合多探针底物方法,对6种中药提取物——山楂叶提取物、淫羊藿提取物、刺五加叶提取物、红车轴草提取物、银杏叶提取物和葛根提取物对细胞色素亚型CYP1A2、CYP2C、CYP2E1、CYP2D和CYP3A的活性影响进行了系统研究.结果表明,6种提取物对各CYP亚型酶均有抑制能力,其中山楂叶提取物对CYP2D的抑制能力最强,IC50值仅为4.04 μg.mL-1；红车轴草提取物对CYP2D的抑制能力也较强,其IC50值为5.73 μg.mL-1；山楂叶提取物对CYP2E1也有较强的抑制能力,IC50值为10.91 μg·mL-1.此外,银杏叶提取物对CYP3A、2D、2E1的IC50值分别为45.12、35.45和22.41 μg.mL-1,刺五加叶提取物对CYP2E1抑制的IC50值为32.89 μg.mL-1.机理性抑制实验结果表明,山楂叶提取物和葛根提取物对CYP2E1和CYP2D的抑制随着预孵时间延长而增强.

关键词：中药提取物、CYP450、UPLC-MS/MS

所属期刊栏目：48

分类号：R968(药理学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81073040;国家博士后基金资助项目2011M500625

在线出版日期：2013-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1131-1135