四氢咔啉类纺锤体驱动蛋白抑制剂的合成和抗肿瘤活性研究

摘要：

纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP)的功能被抑制将导致细胞周期停滞和细胞编程性细胞死亡,因而可成为潜在的肿瘤治疗靶点.本文合成了10个新的β-四氢咔啉衍生物,化合物结构经元素分析、IR、1H NMR和质谱确证.生物活性测试结果表明目标化合物具有一定的KSP抑制活性,体外抗肿瘤活性测试结果显示,化合物8和9对肿瘤细胞Lung/A549的GI50/IC50分别为1.07/1.62和1.46/3.27 μmol·L-1,对Stomach/AGS的GI50/IC50分别为1.09/＞10和1.22/6.33 μmol·L-1,抗增殖活性优于阳性对照物CK0106023.

关键词：四氢咔啉、KSP抑制剂、抗肿瘤

所属期刊栏目：48

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目30772624

在线出版日期：2013-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1119-1123