磷酸酯前药在药物研究中的应用

摘要：

根据药物分子的结构特点,磷酸酯前药可分为两类:一类是分子中含有磷酸基团的药物.该类药物由于脂溶性差而引入一些保护性片段,降低磷酸基团的亲水性,提高脂溶性和透膜能力,从而提高药物的生物利用度；另一类是为了改善药物的水溶性而引入磷酸基团的药物,该类药物利用磷酸基团极性大的特点降低药物的脂溶性,调节药物的理化性质,提高成药性.本文以结构修饰和优化出发,从药物的理化性质(脂溶性和水溶性)、药物安全性和药物代谢动力学性质三个方面介绍磷酸酯前药在药物研究中的应用.

关键词：磷酸酯前药、生物利用度、脂溶性、水溶性、稳定性、HepDirect前药

所属期刊栏目：48

分类号：R916(药物基础科学)

资助基金：国家杰出青年科学基金资助项目81025017

在线出版日期：2013-07-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共14页

页码：621-634